Antagonista muscarínico

Un antagonista de los receptores muscarínicos es un compuesto anticolinérgico que se emplea para producir un efecto parasimpaticolítico en los órganos diana^[1]​. Inhibe reversible y competitivamente la actividad del receptor muscarínico, localizados mayormente en el músculo liso de algunos órganos y glándulas. La mayoría son sintéticos, pero los alcaloides de Atropa belladona, como la escopolamina y la atropina son extractos naturales.

Ejemplo de agonismo y antagonismo

Se pueden clasificar como:

• Bloqueantes directos de los receptores muscarínicos;
• Inhibidores de la síntesis de colina, bien sea por inhibición de la captación de colina o por inhibición de la enzima colina-acetil transferasa;
• Inhibidores de la liberación de acetilcolina.

Consideraciones

• Los antimuscarínicos están contraindicados en pacientes con glaucoma.

• Los antimuscarínicos también deben usarse con precaución en pacientes con hipertrofia prostática y en pacientes con demencia o discapacidad cognitiva.

• La toxicidad de los antimuscarínicos se considera peligrosa para lactantes y niños, que son especialmente sensibles a los efectos adversos hipertérmicos de una sobredosis.

• Los efectos de los antimuscarínicos pueden tratarse con neostigmina, y para tratar la hipotensión puede que se necesiten simpaticomiméticos, como la fenilefrina.^[1]​

Sinónimos

• agente antimuscarínico
• agente bloqueante colinérgico antimuscarínico
• anticolinérgico antimuscarínico
• atropínico
• bloqueante muscarínico
• parasimpaticolítico

Aplicaciones clínicas

Estos antagonistas se han utilizado en gran variedad de situaciones clínicas, sobre todo para inhibir los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimpático. Se ha logrado selectividad mediante administración local, sea por medio de inhalación pulmonar o instilación en los ojos. La absorción y dilución sistémicas mínimas desde el sitio de acción minimizan los efectos sistémicos.

Tubo digestivo

Los antagonistas de los receptores muscarínicos solían ser los fármacos más utilizados en el tratamiento de la úlcera péptica. Aunque estos compuestos pueden reducir la motilidad gástrica y la secreción de ácido por el estómago, las dosis antisecretoras producen efectos adversos intensos, como boca seca, pérdida de la acomodación visual, fotofobia y dificultad para orinar.

Oftalmología

Se logran efectos limitados al ojo mediante administración local de antagonistas de los receptores muscarínicos para producir midriasis y cicloplejia. No se logra esta última sin midriasis y requiere concentraciones más altas o aplicación más prolongada de un compuesto determinado.

Vías respiratorias

La atropina y otras sustancias similares, reducen la secreción de las vías respiratorias tanto superiores como inferiores. Este efecto sobre la nasofaringe puede brindar cierto alivio sintomático a la rinitis aguda.

Tabla comparativa

Agente	Nombre comercial	Mecanismo^[2]​	Uso clínico^[2]​	Efectos adversos^[2]​
Atropina (D/L-Hiosciamina)		Antagonista no selectivo, estimulación del SNC	en emponzoñamiento revierte la bradicardia sinusal sintomática antiespasmódico en hipermotilidad gastrointestinal inhibe la salivación y la secreción excesiva de mucosidades durante las intervenciones quirúrgicas contrarrestar los efectos de la intoxicación con la muscarina de ciertos hongos.^[1]​	retención urinaria xerostomía visión borrosa
Escopolamina (L-Hioscina)		Antagonista no selectivo, deprime el SNC	igual que la atropina mareos como complemento de los medicamentos para cuidados paliativos de enfermos terminales^[1]​	igual que la atropina sedante
Bromuro de ipratropio	Atrovent	Antagonista no selectivo, sin inhibición de excreción mucociliar	en asma y bronquitis Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
Tropicamida^[3]​	Mydriasert	Antagonista no selectivo de corta duración, depresión del SNC	produce midriasis y cicloplejia en diagnósticos	puede causar hipertensión ocular visión borrosa
Pirenzepina		Antagonista selectivo de Receptor muscarínico M1 y M4^[1]​,^[4]​ inhibe	constituye una alternativa a los antagonistas de los receptores H2 en el tratamiento de úlcera péptica (no se usa mucho)	(menor que los no-selectivos)
Difenhidramina	Benadryl		para síntomas extrapiramidales por medicamentos antipsicóticos típicos	Suele generar confusión y una disfunción cognitiva en ancianos^[1]​
Dimenhidrinato			mareos
Diciclomina
Flavoxato	Urispas		Dolor al orinar^[5]​	Vómitos, visión borrosa
Oxibutinina			Incontinencia urinaria
	Spiriva		Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
Ciclopentolato		Antagonismo no-selectivo de corta duración, depresión del SNC	produce midriasis y cicloplejia en diagnósticos	puede causar hipertensión ocular
		Antagonismo no-selectivo, bloquea transmisión en los ganglios	antiespasmódico en hipermotilidad gastrointestinal	Para tratar los síntomas extrapiramidales y la acatisia que causan los neurolépticos^[1]​
Tolterodina	Detrusitol		Síndrome de vejiga hiperactiva^[6]​	posiblemente cause menos sequedad de boca que la oxibutinina^[1]​
Solifenacina	Vesicare	Actúa como antagonista de los receptores M3 selectivos junto con darifenacina^[1]​	Síndrome de vejiga hiperactiva^[6]​	posiblemente causen menos sequedad de boca y estreñimiento que los fármacos no selectivos^[1]​
	Enablex	Actúa como antagonista de los receptores M3 selectivos junto con solifenacina^[1]​	Síndrome de vejiga hiperactiva^[6]​	posiblemente causen menos sequedad de boca y estreñimiento que los fármacos no selectivos^[1]​
	Cogentin		aún se utilizan a veces para aliviar los temblores y la rigidez en pacientes con parkinson Para tratar los síntomas extrapiramidales y la acatisia que causan los neurolépticos^[1]​	Delirio

Posibles efectos adversos de los fármacos con propiedades anticolinérgicas en pacientes geriátricos y con déficit cognitivo

Los efectos adversos de los anticolinérgicos en ancianos pueden ser: encefalopatía aguda (delirios, confusión), caídas, retención de orina, estreñimiento y agravamiento y descompensación de las carencias cognitivas, funcionales y comportamentales subyacentes (en especial en pacientes con demencia), y puede que necesiten recibir más cuidados e ingresar en un hospital.

^[1]​ Véase también

• Biperideno
• Prociclidina

Referencias

1. Golan, David (2012). «Principios de Farmacología Cardiovascular». PRINCIPIOS de FARMACOLOGÍA BASES FISIOPATOLÓGICAS DEL TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO. Editó Edwin Roberto Cante Moreno Grupo: 2254 (Tercera edición edición). Wolters Kluwer. pp. 124-126. ISBN 9788415419501. 
2. Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4.  Page 147
3. SILVA, Danielle Britto Miranda, ALLEMANN, Norma and MELLO, Paulo Augusto de Arruda. Effect of mydriatic and cycloplegic drugs in glaucomatous and nonglaucomatous eyes using ultrasound biomicroscopy. Arq. Bras. Oftalmol. [online]. 2000, vol. 63, no. 4 [citado 2008-04-12], pp. 323-327. Disponible en inglés. ISSN 0004-2749. doi: 10.1590/S0004-27492000000400014
4. MISLE, AJ, BRUGES, G, DE HERRERA, VN et al. G-Protein-Dependent Antagonists Binding In M3 mAchR from Tracheal Smooth Muscle. AVFT. [online]. abr. 2001, vol.20, no.2 [citado 12 abril de 2008], p.143-151. Disponible en la World Wide Web: [1]. ISSN 0798-0264.
5. MedlinePlus (enero de 2004). «Flavoxato». Consultado el 12 de abril de 2008. «El flavoxato se usa para aliviar el dolor al orinar, la necesidad de orinar con frecuencia o por la noche, síntomas que podrían ser provocados por infecciones de la próstata, vejiga o los riñones. El medicamento funciona al relajar los músculos que participan en la acción de orinar. Sin embargo, el flavoxato no es un antibiótico; no cura las infecciones.» 
6. CUE BRUGUERAS, Manuel. Advances in diagnosis and treatment of the patient with hyperactive bladder/incontinence. Rev Cubana Farm. [online]. Jan.-Apr. 2006, vol.40, no.1 [cited 12 April 2008], p.0-0. Available from World Wide Web: [2]. ISSN 0034-7515.

Enlaces externos

• Atropina en cvpharmacology

• Datos: Q3001265
• Multimedia: Muscarinic antagonists / Q3001265